ຂໍ້ມູນພື້ນຖານ | |
ຊື່ຜະລິດຕະພັນ | Cefradine |
ສະຖຽນລະພາບ | ອ່ອນໄຫວ |
ຮູບລັກສະນະ | ຜົງຂາວ |
ວິເຄາະ | 99% |
ຈຸດລະລາຍ | 140-142 ຄ |
ການຫຸ້ມຫໍ່ | 5KG; 1KG |
ຈຸດຕົ້ມ | 898℃ |
ລາຍລະອຽດ
Cefradine (ຍັງເອີ້ນວ່າ cephradine), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl) acetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] oct-2- ene-2-carboxylic acid monohydrate (111 ແມ່ນຢາຕ້ານເຊື້ອ cephalosporin ເຄິ່ງສັງເຄາະ. ຖືກນໍາໃຊ້ທາງປາກ, intramuscularly, ແລະ intravenously. ໂຄງສ້າງຂອງ cephradine ແມ່ນຄ້າຍຄືກັນກັບ cephalexin, ຄວາມແຕກຕ່າງພຽງແຕ່ຢູ່ໃນວົງຫົກສະມາຊິກ. Cephalexin ມີສາມ. ພັນທະບັດ double ປະກອບເປັນລະບົບທີ່ມີກິ່ນຫອມໃນຂະນະທີ່ cephradine ມີສອງພັນທະບັດສອງໃນວົງດຽວກັນ ກິດຈະກໍາຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍຂອງ cephradine ແມ່ນຄ້າຍຄືກັນກັບ cephalexin[1].
Figure1 ໂຄງສ້າງທາງເຄມີຂອງ cefradine;
Cephradine ເປັນຝຸ່ນ crystalline ສີຂາວທີ່ມີນ້ໍາໂມເລກຸນຂອງ 349.4[2]. ການສັງເຄາະຂອງ cephradine ໄດ້ຖືກປຶກສາຫາລື[3]. Cephradine ແມ່ນສາມາດລະລາຍໄດ້ຢ່າງເສລີໃນສານລະລາຍທີ່ມີນ້ໍາ. ມັນແມ່ນ zwitterion, ປະກອບດ້ວຍກຸ່ມອາມິໂນທີ່ເປັນດ່າງ ແລະກຸ່ມ carboxyl ເປັນກົດ. ໃນລະດັບ pH ຂອງ 3-7, cephradine ມີເປັນເກືອພາຍໃນ[4]. Cephradine ມີຄວາມຫມັ້ນຄົງສໍາລັບ 24 ຊົ່ວໂມງຢູ່ທີ່ 25 "ພາຍໃນຂອບເຂດ pH ຂອງ 2-8. ເນື່ອງຈາກວ່າມັນມີຄວາມຫມັ້ນຄົງໃນສື່ທີ່ເປັນກົດ, ມີການສູນເສຍກິດຈະກໍາເລັກນ້ອຍໃນກະເພາະອາຫານ; ການສູນເສຍຫນ້ອຍກວ່າ 7% ໄດ້ຖືກລາຍງານ.[5].
Cephradine ແມ່ນຜູກມັດກັບໂປຣຕີນ serum ຂອງມະນຸດຢ່າງອ່ອນແອ. ຢາເສບຕິດມີຫນ້ອຍກວ່າ 20% ຜູກມັດກັບທາດໂປຼຕີນຈາກ serum[4]. ໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ serum ຂອງ 10-12 pg / ml, 6% ຂອງຢາທັງຫມົດແມ່ນຢູ່ໃນສະລັບສັບຊ້ອນຂອງທາດໂປຼຕີນ. ການສຶກສາອື່ນ[6]ພົບວ່າໃນຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນທັງຫມົດຂອງ 10 pg / ml, 28% ຂອງຢາແມ່ນຢູ່ໃນລັດທີ່ມີທາດໂປຼຕີນ; ໃນຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນທັງຫມົດຂອງ 100 pg / ml, 30% ຂອງຢາແມ່ນຢູ່ໃນສະພາບທີ່ມີທາດໂປຼຕີນ. ການສຶກສານີ້ຍັງໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າການເພີ່ມ serum ກັບ cephradine ຫຼຸດລົງກິດຈະກໍາຂອງຢາຕ້ານເຊື້ອ. ການສຶກສາອື່ນ[2]ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າການຜູກມັດທາດໂປຼຕີນຂອງ cephradine ແຕກຕ່າງກັນຈາກ 8 ຫາ 20%, ຂຶ້ນກັບຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງຢາ. ຢ່າງໃດກໍຕາມ, ການສຶກສາໂດຍ Gadebusch et al.[5]ບໍ່ພົບການປ່ຽນແປງໃນ MIC ຂອງ cephradine ຕໍ່ Staphylococcus aureus ຫຼື Escherichia coli ຫຼັງຈາກການເພີ່ມ serum ຂອງມະນຸດ.
ຕົວຊີ້ບອກ
Cephradine ມີການເຄື່ອນໄຫວຢູ່ໃນ vitro ຕໍ່ກັບກຸ່ມແບັກທີເຣັຍ gram-positive ແລະ gram-negative ຢ່າງກວ້າງຂວາງ, ລວມທັງເຊື້ອພະຍາດທີ່ໂດດດ່ຽວຢູ່ໃນຄລີນິກ; ສານປະສົມໄດ້ຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າເປັນອາຊິດຄົງທີ່, ແລະການເພີ່ມ serum ຂອງມະນຸດມີຜົນກະທົບເລັກນ້ອຍຕໍ່ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນ inhibitory ຫນ້ອຍ (MIC) ສໍາລັບສິ່ງມີຊີວິດທີ່ລະອຽດອ່ອນ. ເມື່ອໃຫ້ສັດທີ່ຕິດເຊື້ອທາງປາກຫຼື subcutaneously ໂດຍການທົດລອງທີ່ມີເຊື້ອແບັກທີເຣັຍເຊື້ອພະຍາດຊະນິດພັນ, cephradine ສະຫນອງການປ້ອງກັນປະສິດທິພາບ.[16]. ໃນການປິ່ນປົວພະຍາດຕິດແປດສ້ວຍແຫຼມ, ການຕອບສະຫນອງທາງດ້ານຄລີນິກທີ່ພໍໃຈກັບການປິ່ນປົວດ້ວຍ cephradine ໄດ້ຖືກລາຍງານໂດຍນັກສືບສວນຈໍານວນຫນຶ່ງ.[14, 15, 17-19].